綠葉制藥新一代5-HT2AR反向激動劑/5-HT2CR拮抗劑LY03017在美國獲準開展臨床試驗
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作者：企聯信息中心
發布時間：2025-11-25 08:58:14
綠葉制藥集團宣布，其自主研發的新一代5-羥色胺2A型受體（5-HT2AR）反向激動劑和5-羥色胺2C型受體（5-HT2CR）拮抗劑LY03017已獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）許可開展臨床試驗。LY03017擬用于治療阿爾茨海默病精神病性障礙（ADP）、帕金森病精神病性障礙（PDP）、精神分裂癥陰性癥狀（NSS）。FDA本次豁免了其Ⅰ期臨床試驗中單次給藥劑量遞增（SAD）試驗環節，該藥物后續可直接啟動多次給藥劑量遞增（MAD）以及后續的臨床試驗。
LY03017基于綠葉制藥的新分子實體/新治療實體技術平臺（NCE/NTE）開發，是集團又一款在中國和美國同步開發的中樞神經系統（CNS）治療領域創新藥。目前，LY03017也在中國處于Ⅰ期臨床階段。
ADP、PDP及NSS的全球病患人數龐大。具體而言，阿爾茨海默病（AD）全球患者人數約4500萬，其中25%至50%會在疾病病程中出現精神癥狀1；帕金森病（PD）患者人數超過850萬，其中PDP的長期累積患病率約為60%2,3；精神分裂癥患者人數約2300萬，具有陰性癥狀的比例約為60%4,5。
目前，全球僅有一款藥物獲得美國FDA批準用于治療PDP，該藥物尚未在中國獲批；在治療ADP方面，國內外尚無藥物獲批上市；在治療NSS方面，僅有少數藥物對于NSS有效但療效欠佳；上述三種適應癥存在亟待滿足的治療需求。
LY03017是新一代靶向5-HT2AR和5-HT2CR的雙靶點創新藥，其通過5-HT2AR受體反向激動作用及5-HT2C受體拮抗作用，抑制腹側紋狀體多巴胺釋放，促進前額葉皮層多巴胺釋放，有潛力治療PDP及ADP患者的幻覺及妄想并可改善NSS。臨床前研究顯示：LY03017的體內外藥效活性、組織分布、心臟安全性均顯著優于同目標適應癥的已上市和在研藥物。
綠葉制藥集團研發常務副總裁田京偉博士表示：“ADP、PDP和NSS三種適應癥的患者需求龐大，但現有治療藥物非常有限。面對這一廣泛而未滿足的臨床需求，我們積極推動新藥開發，以期填補ADP的治療空白，也希望能為PDP和精神分裂癥NSS患者帶來更優效的治療選擇，減輕其疾病負擔。”
CNS治療領域是綠葉制藥長期布局的核心戰略領域之一。公司圍繞該領域已形成一系列具有差異化優勢的產品組合，涵蓋抑郁癥、精神分裂癥、雙相情感障礙、阿爾茨海默病等多種疾病，其中包括：在美國獲批上市的Erzofri®（棕櫚酸帕利哌酮緩釋混懸注射液）、Rykindo®（利培酮緩釋微球注射劑），在歐洲多國、日本、中國獲批上市的利斯的明透皮貼劑（2次/W），在中國獲批上市的若欣林®（鹽酸托魯地文拉法辛緩釋片）、金悠平®（注射用羅替高汀微球）等。同時，公司積極布局下一代創新藥的研發，另有包括VMAT2/Sigma-1R雙靶點新藥LY03015、TAAR1/5-HT2CR雙靶點新藥LY03020、NET/DAT/GABAAR三靶點新藥LY03021等多個1類創新藥處于臨床階段。
LY03017基于綠葉制藥的新分子實體/新治療實體技術平臺（NCE/NTE）開發，是集團又一款在中國和美國同步開發的中樞神經系統（CNS）治療領域創新藥。目前，LY03017也在中國處于Ⅰ期臨床階段。
ADP、PDP及NSS的全球病患人數龐大。具體而言，阿爾茨海默病（AD）全球患者人數約4500萬，其中25%至50%會在疾病病程中出現精神癥狀1；帕金森病（PD）患者人數超過850萬，其中PDP的長期累積患病率約為60%2,3；精神分裂癥患者人數約2300萬，具有陰性癥狀的比例約為60%4,5。
目前，全球僅有一款藥物獲得美國FDA批準用于治療PDP，該藥物尚未在中國獲批；在治療ADP方面，國內外尚無藥物獲批上市；在治療NSS方面，僅有少數藥物對于NSS有效但療效欠佳；上述三種適應癥存在亟待滿足的治療需求。
LY03017是新一代靶向5-HT2AR和5-HT2CR的雙靶點創新藥，其通過5-HT2AR受體反向激動作用及5-HT2C受體拮抗作用，抑制腹側紋狀體多巴胺釋放，促進前額葉皮層多巴胺釋放，有潛力治療PDP及ADP患者的幻覺及妄想并可改善NSS。臨床前研究顯示：LY03017的體內外藥效活性、組織分布、心臟安全性均顯著優于同目標適應癥的已上市和在研藥物。
綠葉制藥集團研發常務副總裁田京偉博士表示：“ADP、PDP和NSS三種適應癥的患者需求龐大，但現有治療藥物非常有限。面對這一廣泛而未滿足的臨床需求，我們積極推動新藥開發，以期填補ADP的治療空白，也希望能為PDP和精神分裂癥NSS患者帶來更優效的治療選擇，減輕其疾病負擔。”
CNS治療領域是綠葉制藥長期布局的核心戰略領域之一。公司圍繞該領域已形成一系列具有差異化優勢的產品組合，涵蓋抑郁癥、精神分裂癥、雙相情感障礙、阿爾茨海默病等多種疾病，其中包括：在美國獲批上市的Erzofri®（棕櫚酸帕利哌酮緩釋混懸注射液）、Rykindo®（利培酮緩釋微球注射劑），在歐洲多國、日本、中國獲批上市的利斯的明透皮貼劑（2次/W），在中國獲批上市的若欣林®（鹽酸托魯地文拉法辛緩釋片）、金悠平®（注射用羅替高汀微球）等。同時，公司積極布局下一代創新藥的研發，另有包括VMAT2/Sigma-1R雙靶點新藥LY03015、TAAR1/5-HT2CR雙靶點新藥LY03020、NET/DAT/GABAAR三靶點新藥LY03021等多個1類創新藥處于臨床階段。
